Kaj je obratna farmakologija?

Reverzna farmakologija je pristop oblikovanja zdravil, ki se začne s terapevtsko tarčo, kot je določen protein ali encim, nato pa deluje nazaj, da prepozna majhne molekule, ki se vežejo na tarčo in povzročijo želeni biološki učinek. Ta pristop se pogosto uporablja, ko je specifična pot bolezni dobro razumljena in je zdravilo mogoče oblikovati tako, da cilja na specifično beljakovino, vključeno v pot.

Obratno farmakologijo lahko primerjamo s tradicionalnimi pristopi odkrivanja zdravil, ki običajno vključujejo pregledovanje velikih knjižnic majhnih molekul proti ciljnemu proteinu, da bi našli tiste, ki se vežejo nanj. Ta pristop je lahko dolgotrajen in drag ter ni vedno uspešen. Obratna farmakologija ponuja bolj ciljno usmerjen pristop, v nekaterih primerih pa je lahko učinkovitejša in stroškovno učinkovitejša.

Tukaj so koraki, vključeni v obratno farmakologijo:

1. Določite terapevtski cilj. To je lahko beljakovina, encim ali druga molekula, ki je vključena v pot bolezni.

2. Razvijte test vezave. To je laboratorijski test, ki se lahko uporablja za merjenje vezave majhnih molekul na terapevtsko tarčo.

3. Preglejte majhne molekule glede vezave na terapevtsko tarčo. To je mogoče storiti z različnimi tehnikami, kot je visokozmogljivo presejanje ali načrtovanje na podlagi strukture.

4. Ocenite biološke učinke majhnih molekul. To je mogoče storiti z uporabo različnih testov, kot so testi celične kulture ali živalski modeli.

5. Izberite najbolj obetavne majhne molekule za nadaljnji razvoj. To običajno vključuje optimizacijo moči, selektivnosti in toksičnosti majhnih molekul.

Obratna farmakologija je bila uporabljena za razvoj številnih zdravil, vključno z Gleevecom, Iresso in Tarcevo. Ta zdravila so se izkazala za učinkovita pri zdravljenju različnih vrst raka. Obratna farmakologija je obetaven nov pristop k odkrivanju zdravil, ki lahko vodi do razvoja novih terapij za različne bolezni.