Kemijska struktura alprostadil

prvič izolirali v 1957 iz ovčjega žleze prostate se alprostadil sedaj znano, da se naravno pojavljajo v mnogih tkivih človeškega telesa . Sintetični alprostadil je našel uporabo kot zdravilo , kot tudi, uporaben za različne namene , ker povzroči širjenje krvnih žil. Alprostadil kot zdravilo
primarna zdravilni učinek alprostadil je se sprošča krvne žile .

alprostadil je najbolj znan kot zdravila za erektilno disfunkcijo , in to je bilo raziskano tudi za uporabo pri ženskah motnja spolnega vzburjenja . To je manj znano, dobro , da je alprostadil dolgo terapevtsko uporabljati pri novorojenčkih s prirojeno srčno boleznijo . Vseh trenutnih medicinskih aplikacij alprostadil ne izhajajo iz njene sposobnosti, da sproščajo gladke mišice in povzroči vazodilatacijo ali razširitev krvnih žil .
Prostaglandini

Tako kot bratje in sestre , člani družine prostaglandinov delijo nekatere lastnosti - vendar pa lahko delujejo zelo različno.

alprostadil jetrgovsko ime za prostaglandin E1 , le eno prostaglandin v družini , ki temelji lipidov ( maščobnih molekul ) . Prostaglandini imajo širok spekter bioloških učinke na kardiovaskularni sistem , gladke mišice in kri , vendar imajo vse strukturno družinsko podobnost : " . Repe "pet - členski obroč zaključnimi dva ogljikove verige ali Vsak prostaglandin je sestavljen iz modificiranega 20 - ogljikove verige .

Alprostadil na strukturne značilnosti
je alprostadil je pet -članski obroč pogosto upodobljen kot pentagon z ogljikom pri vsaki točki .

alprostadil v petih ogljikov obroč je okrašena z eno hidroksilno skupino (kisika s stransko vodikom ) in eno karboksilno skupino (kisika dvojno vezan na obroč ) . Ti dve skupini se nahajajo na različnih ogljikovih atomih z enim nefunkcionaliziranimi ogljik med njimi . Obročni ogljik, na drugi strani hidroksilno skupino vezan na "alkil" repom , ki ima osem držav ogljikih z dvojno vez med dvema ogljikoma , ki so najbližji obroča in drugi hidroksi skupino off tretji ogljika od obroča . Alprostadil je drugi rep , vezana na ogljik, na drugi strani hidroksilno skupino , je sedem ogljiki dolg in ima kislinsko skupino, ki se nahaja na terminalu . Drugi prostaglandini športni različne funkcionalne skupine in različne distribucije dvojnimi vezmi , ki jih prežeti s svojimi raznolikimi bioloških aktivnosti.
Zakaj je struktura pomembno?
Mala strukturne spremembe lahko povzroči nasprotne učinke .

Obstajajo vsaj devet znanih prostaglandinov receptorjev , ki prepoznavajo molekule v tej družini in povzroči fiziološke reakcije v odgovor . Struktura alprostadil je tisto, kar omogoča, da se prilega , kot ključ v ključavnico , v nekaterih prostaglandin receptorje in proizvodnjo vazodilatacijo , da je njegov glavni medicinski učinek . Drugi prostaglandini , le nekoliko drugačna v strukturi , ki se veže na druge receptorje za proizvodnjo vazokonstrikcijo - ravno nasproten učinek
alprostadil v telesu
alprostadil ima kratko življenjsko dobo v telesu . .

Kot drugi prostaglandini , je alprostadil sintetizira encimsko v telesu od bistvenih maščobnih kislin izpeljanega arahidonske kisline . Fizioloških življenjska doba je kratka , pokazal samo 5 do 15 minut za 50 odstotkov to, da razgradijo , kerhidroksilna skupina na alkilnem rep , bistveno na njegov receptor vezivnimi lastnostmi , je zelo občutljivi na oksidacijo . Iz tega razloga alprostadil za zdravljenje erektilne disfunkcije se vbrizga lokalno v penisu , namesto , sprejetih kot tabletke. Kadar se uporabljajo sistemsko je treba nenehno prežeta ohraniti svoj ​​učinek .