Zakaj inzulin za sladkorno bolezen ne more biti tableta enaka kot za sladkorno bolezen?

Obstaja več izzivov pri razvoju insulina v obliki tablet, ki otežujejo proizvodnjo tablete, podobne drugim zdravilom za sladkorno bolezen. Evo zakaj:

Prebavni encimi:Insulin je beljakovina, ki jo razgradijo prebavni encimi v želodcu in črevesju. Če bi ga jemali peroralno, bi se inzulin razgradil in postal neučinkovit, preden bi dosegel krvni obtok.

Absorpcija:insulin se mora absorbirati v krvni obtok, da deluje. Črevesna sluznica, kjer se absorbira večina peroralnih zdravil, ni učinkovita pot za absorpcijo insulina.

Presnova prvega prehoda:ob peroralnem zaužitju bi bil insulin podvržen presnovi prvega prehoda v jetrih, kjer se nadalje razgradi in izloči, preden vstopi v sistemski obtok. To bi zmanjšalo njegovo biološko uporabnost.

Stabilnost insulina:Insulin je razmeroma nestabilna molekula in nanj lahko vplivajo spremembe pH, temperature in encimov. Oblikovanje insulina v tabletki, ki ohranja njegovo stabilnost in ga ščiti pred razgradnjo, je zahtevno.

Velikost molekule:Molekule insulina so razmeroma velike v primerjavi z majhnimi molekulami peroralnih zdravil. Zaradi tega jih je težko učinkovito dostaviti čez črevesno pregrado in v krvni obtok.

Potreba po natančnem odmerjanju:Za učinkovito uravnavanje ravni krvnega sladkorja je treba odmerke insulina natančno nadzorovati. Težje je doseči to natančnost s peroralno formulacijo v primerjavi z insulinom za injiciranje, kjer je mogoče odmerek natančno izmeriti in aplicirati.

Zaradi teh izzivov se zdravljenje z insulinom tradicionalno izvaja z injekcijami ali insulinskimi črpalkami, da se zagotovi pravilna absorpcija, stabilnost in natančno odmerjanje. Medtem ko potekajo raziskave za razvoj peroralnih insulinskih formulacij, je treba premagati pomembne ovire, preden lahko nadomestijo injekcijski insulin kot praktično in učinkovito zdravljenje sladkorne bolezni.